• STAMINA-001研究將評估ATG-037作為單一療法或與免疫檢查點抑制劑（ICIs）派姆單抗聯合用于局部晚期或轉移性實體瘤患者的安全性、藥理學和初步療效

• ATG-037 是一種可口服的小分子 CD73 抑制劑。德琪醫藥擁有開發、商業化和制造 ATG-037 的全球獨家權利

上海和香港，2022 年 5 月 30 日 /美通社/ --德琪集團有限公司（“德琪集團”聯交所代碼：6996.HK），一家領先的創新型、商業階段的全球生物制藥公司，致力于發現、開發和商業化一流的和/或血液學和腫瘤學領域的同類最佳療法，今天宣布，第一名患者已在STAMINA-001 試驗中給藥，以評估 ATG-037 作為單一療法或與 pembrolizumab 聯合用于局部晚期或澳大利亞的轉移性實體瘤。

該研究的主要目的是評估 ATG-037 作為單一療法并與 pembrolizumab 聯合使用的安全性、耐受性、推薦的 II 期劑量和初步抗腫瘤療效中國建材網cnprofit.com。次要目標包括表征 ATG-037 的藥理學。

ATG-037 是一種口服的小分子 CD73 抑制劑。CD73是一種“免疫檢查點介質” [1]，通過產生腺苷干擾抗腫瘤免疫反應，從而導致腫瘤微環境中的免疫抑制。ATG-037 可以逆轉腺苷介導的免疫抑制[2]。作為單一療法以及與 ICI 和化療藥物聯合使用，它已顯示出有希望的臨床前療效。在臨床前研究中，這種化合物克服了抗 CD73 抗體中常見的“鉤子效應”。此外，GLP 毒理學研究表明該化合物具有潛在的廣泛治療窗口。

“雖然 ICI 廣泛用于治療各種癌癥，但許多患者患有耐藥或難治性疾病，這造成了巨大的未滿足需求，”澳大利亞阿德萊德南方腫瘤臨床研究部首席研究員 Ganessan Kichenadasse 博士說?！霸絹碓蕉嗟淖C據表明，腺苷在抑制抗腫瘤免疫活性方面起著關鍵作用。CD73 可以將一磷酸腺苷 (AMP) 轉化為腺苷。ATG-037 是一種口服的小分子 CD73 抑制劑，可以阻斷腺苷的產生。我們正在很高興成為 STAMINA-001 試驗的一部分。這項 I 期研究匯集了一群經驗豐富的澳大利亞研究人員，與 Antengene 合作。我們很高興評估 ATG-037作為單一治療實體瘤患者的治療潛力代理以及通過添加 ICI 來探索受益機會?！?/span>

“開發能夠在腫瘤微環境中發揮作用以逆轉免疫抑制的藥物是德琪集團的重點關注領域之一，”德琪集團首席醫療官 Kevin Lynch 博士說. “在 2022 年美國癌癥研究協會年會 (AACR 2022) 上公布的臨床前數據表明，與抗 CD73 單克隆抗體相比，ATG-037 在更高 AMP 環境中恢復 T 細胞功能的能力更強。這些數據突出了CD73小分子抑制劑相對于阻斷抗體的潛在治療優勢，無論是作為單一療法，還是與其他免疫腫瘤治療相結合。我們對該藥物在臨床前研究中的表現非常滿意，并希望在這項I期研究中ATG “-037 可以證明耐受性和活動信號，這將使我們能夠進入更廣泛的開發計劃。我們對首次人體臨床試驗的開始感到非常興奮，并期待 ATG-037 的下一步發展?！?/span>

關于 STAMINA-001 試驗

STAMINA-001試驗是一項針對局部晚期和轉移性實體瘤患者的ATG-037單一療法或與派姆單抗聯合療法的I期多中心、開放標簽、劑量發現研究。受試者將從兩個單一療法周期開始，然后允許接受派姆單抗的添加。該研究的主要目的是評估 ATG-037 的安全性和耐受性，并確定 ATG-037 單藥治療的最大耐受劑量 (MTD) 和/或推薦的 2 期劑量 (RP2D) 和/或最佳生物劑量功效。次要目標包括表征 ATG-037 的藥理學。作為 I 期研究，將在整個試驗過程中進行密集的安全監測。

關于 ATG-037

ATG-037 是一種可口服的、高度選擇性的小分子，可完全阻斷 CD73 的活性。CD73 是一種 5'-核苷酸外切酶，可催化一磷酸腺苷 (AMP) 轉化為腺苷。腺苷的產生導致腫瘤微環境中的顯著免疫抑制，現在被認為是腫瘤微環境中最重要的免疫調節途徑之一。

許多人類腫瘤過表達 CD73，這種表達通常與預后不良有關。阻斷 CD73 已被證明可有效控制腫瘤生長和轉移，CD73 抑制劑可增加 ICI 和化療藥物的治療活性。迄今為止的臨床數據表明，CD73 抑制劑對標準護理治療幾乎沒有增加額外的毒性。

關于德琪醫藥

德琪集團有限公司（“德琪集團”，聯交所代碼：6996.HK）是一家領先的商業階段研發驅動型全球生物制藥公司，專注于癌癥和其他危及生命疾病的創新一流/一流治療藥物. 在其“超越國界治療患者”的愿景驅動下，德琪醫藥旨在為亞太地區和世界各地的患者提供最先進的抗癌藥物。自2017年開始運營以來，德琪醫藥已在美國和亞洲獲得了23個研究性新藥（IND）批準，在多個亞太市場提交了6個新藥申請（NDA），其中XPOVIO ?的NDA(selinexor) 在中國、韓國、新加坡和澳大利亞獲得批準。憑借合作伙伴關系和內部藥物發現，德琪醫藥建立了一個廣泛且不斷擴大的 15 個臨床和臨床前資產管道。德琪醫藥擁有 10 個項目的全球版權和 5 個項目的亞太地區版權，包括大中華區。